BUSCAPINA FEM

BUSCAPINA FEM

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Tabletas

BUTILHIOSCINA
IBUPROFENO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada TABLETA contiene:

Bromuro de N-butilhioscina................ 20 mg

Ibuprofeno....................................... 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antiespasmódico-analgésico. Dolor espasmódico, i.e. cólico del tracto biliar y del tracto urogenital, dismenorrea primaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
BUSCAPINA FEM® es un producto de combinación que contiene un espasmódico y un inhibidor de las prostaglandinas con eficacia analgésica. Está indicado en los dolores espasmódicos.

El bromuro de N-butilhioscina posee un efecto específico sobre los ganglios parasimpáticos de las paredes viscerales. Como resultado, ejerce una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del tracto digestivo, biliar y urogenital. Como un derivado amónico cuaternario, el bromuro de N-butilhioscina no afecta al sistema nervioso central. Por consiguiente, no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos en el sistema nervioso central. La acción anticolinérgica periférica resulta tanto de una acción que bloquea los ganglios intramurales de los órganos huecos como de una actividad antimuscarínica.

Ibuprofeno, un derivado del ácido propiónico, es un antiinflamatorio no esteroide con efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. En el ser humano, ibuprofeno alivia el dolor, el edema y la fiebre asociados a una inflamación. Su mecanismo de acción, similar al de otros antiinflamatorios no esteroides, parece estar relacionado a la inhibición de las prostaglandinas. En estudios clínicos aplicando dosis terapéuticamente equivalentes de otros analgésicos y antiflogísticos, ibuprofeno ha mostrado estar asociado a la reducción significante de efectos secundarios gastrointestinales. En pacientes con dismenorrea primaria, ibuprofeno mostró reducir los niveles elevados de la actividad de las prostaglandinas en el flujo menstrual y reducir la presión intrauterina así como la frecuencia de las contracciones uterinas. El posible mecanismo de acción es la inhibición de las prostaglandinas más bien que ofrecer simplemente una analgesia.

Farmacocinética: Después de administración oral e intravenosa, el bromuro de N-butilhioscina se concentra en el tejido del tracto gastrointestinal, hígado y riñones. El bromuro de N-butilhioscina no atraviesa la barrera hematoencefálica. Tras administración oral, el bromuro de N-butilhioscina es absorbido sólo parcialmente. Sin embargo, a pesar de los niveles en sangre bajos que se miden por corto tiempo, el bromuro de N-butilhioscina permanece disponible en el lugar de acción debido a su alta afinidad por el tejido.

Si se administra por vía oral, ibuprofeno se absorbe rápida y completamente. Una parte de la dosis es absorbida por el estómago, el resto por el intestino delgado. Los niveles máximos en suero se alcanzan una a dos horas después de la administración. La sustancia se metaboliza en el hígado. Los metabolitos farmacológicamente inactivos se eliminan completamente, principalmente a través de los riñones y una cantidad inferior con la bilis. La semivida de eliminación es 0.9 a 2.5 horas con una media de 1.9 horas.

La fijación a proteínas de ibuprofeno es de 99%.

Estudios llevados a cabo tanto con comprimidos como con suspensión no han mostrado que las propiedades del ibuprofeno se vean afectadas por el bromuro de N-butilhioscina.


CONTRAINDICACIONES
BUSCAPINA FEM® está contraindicada en pacientes con: hipersensibilidad al ibuprofeno o al bromuro de N-butilhioscina, úlcera gástrica o duodenal, historia de pólipos nasales, angioedema y broncospasmo inducido por el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroides, miastenia grave, megacolon y en mujeres lactando.

No se administre por más de 3-5 días.


PRECAUCIONES GENERALES
Los pacientes con asma, fiebre del heno o infecciones crónicas de las vías respiratorias pueden presentar síntomas de hipersensibilidad al ibuprofeno (intolerancia a analgésicos/asma inducida por analgésicos).

En cualquier momento puede presentarse una toxicidad gastrointestinal grave, como por ejemplo hemorragia, ulceración y perforación con y sin señales de advertencia en pacientes que reciben tratamiento crónico con antiinflamatorios no esteroides. Pacientes con antecedentes de episodios gastrointestinales graves y otros factores de riesgo de los que se sabe que están asociados con una enfermedad de úlcera péptica, como por ejemplo alcoholismo, tabaquismo, etcétera, pueden correr un riesgo especial de desarrollar una ulceración péptica y hemorragia. BUSCAPINA FEM® debería usarse con cuidado en los ancianos ya que éstos no parecen tolerar las ulceraciones y las hemorragias tan bien como las demás personas.

También debería prestarse atención en pacientes con porfirias (anomalías en el metabolismo del pigmento hemático), con trastornos de la función hepática o renal, con enfermedades cardiacas y/o hipertensión, con inflamación de los intestinos (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa), y antes y después de intervenciones quirúrgicas mayores.

Después del uso de ibuprofeno se ha informado sobre visión borrosa y reducida, escotomas y/o alteraciones en la visión cromática. Si un paciente desarrolla estas molestias al tomar BUSCAPINA FEM®, el fármaco debería suspenderse y el paciente debería someterse a una revisión oftalmológica que incluya una prueba de los campos visuales centrales y de la visión cromática.

El ibuprofeno, igual que otros antiinflamatorios no esteroides, puede inhibir la agregación plaquetaria. El efecto es, sin embargo, cuantitativamente inferior y dura menos que el que se ha observado en el ácido acetilsalicílico. El ibuprofeno ha mostrado prolongar el tiempo de hemorragia (pero dentro del límite normal) en las personas sanas. Debido a que este efecto hemorrágico prolongado puede presentarse de forma exagerada en pacientes con defectos hemostáticos básicos, BUSCAPINA FEM® debería usarse con cuidado en pacientes con defectos del sistema de coagulación intrínseco y en los pacientes sometidos a terapia anticoagulante.

Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas, debería prestarse atención en pacientes propensos a glaucoma y pacientes susceptibles a obstrucción intestinal o urinaria y en los pacientes propensos a taquiarritmia.

Incluso si BUSCAPINA FEM se usa como se ha prescrito, puede afectar a las reacciones de modo que la capacidad de conducir o manejar máquinas puede empeorar. Esto se da en un grado mayor en combinación con alcohol.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Durante el primer y el segundo trimestre, BUSCAPINA FEM® sólo debería usarse en situaciones excepcionales y bajo control médico. Deben observarse las precauciones habituales como para todos los fármacos que se toman durante el embarazo. Durante el tercer trimestre debería tenerse presente que ibuprofeno puede prolongar el parto, aumentando el riesgo de hemorragia. Debido a los efectos conocidos de los antiinflamatorios no esteroides sobre el sistema cardiovascular fetal (oclusión del conducto arterioso), debería evitarse el uso de BUSCAPINA FEM® durante el último periodo del embarazo.

Hasta el momento no se ha establecido la seguridad de BUSCAPINA FEM® durante la lactancia. De estudios llevados a cabo con ibuprofeno solo, se sabe que cantidades muy pequeñas pasan a la leche materna. Sin embargo, debido al carácter limitado de estos estudios y los posibles efectos colaterales de los fármacos inhibidores de las prostaglandinas en los recién nacidos, BUSCAPINA FEM® no está indicado durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Debido al contenido de bromuro de N-butilhioscina pueden presentarse efectos secundarios anticolinérgicos, incluyendo xerostomía, taquicardia y potencialmente formación de orina residual. Pero estos efectos son, por regla general, leves y autolimitados.

Por regla general, ibuprofeno se tolera bien si se toma en las dosis terapéuticas. Pueden existir reacciones de hipersensibilidad incluyendo fiebre, urticaria y exantemas, en forma de prurito, erupciones cutáneas y hasta eccemas tóxicos graves (eritema exudativo multiforme, síndrome de Stevens-Johnson). Los efectos colaterales graves incluyen un descenso de la presión arterial que, en casos extremos, puede desencadenar un choque (piel pálida y fría, vértigo y náusea) y asma. En caso de edema facial, hinchazón de la lengua o de la garganta que produzca una constricción de las vías respiratorias y disnea, y en caso de taquicardia debe solicitarse inmediatamente asistencia médica.

Pueden presentarse trastornos bucales y gastrointestinales como pirosis, dolor epigástrico, náusea, vómitos, sensación de plenitud en el tracto gastrointestinal y diarrea. Estos síntomas pueden indicar la presencia de hemorragia gastrointestinal oculta que, en casos extremos, puede desencadenar anemia. Se ha informado aisladamente sobre ulceraciones con hemorragia interna grave, con riesgo de perforación. Por este motivo, si un paciente padece dolor intenso en el abdomen inferior o presenta melena durante el uso de BUSCAPINA FEM®, el tratamiento debe suspenderse y debe solicitarse inmediatamente asistencia médica. Una colitis ulcerosa puede precipitarse o reactivarse.

Raramente pueden darse alteraciones en la hematopoyesis (anemia aplásica y hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis). Los primeros síntomas de esta complicación son fiebre, anginas, lesiones superficiales en la boca, signos y síntomas que sugieren una gripe, fatiga pronunciada, epistaxis y hemorragia cutánea.

En estos casos, el tratamiento debe suspenderse y debe solicitarse inmediatamente asistencia médica. Además, debe suspenderse toda la automedicación con analgésicos y sustancias antipiréticas.

La administración a largo plazo de dosis altas de ibuprofeno puede desencadenar ocasionalmente trastornos del sistema nervioso central como por ejemplo cefalea, vértigo, inquietud, nerviosismo, irritabilidad y fatiga. En casos muy raros pueden presentarse depresiones, insomnio y confusión.

Puede darse zumbido en los oídos. Muy raras veces se ha informado sobre ambliopía (visión borrosa y reducida, escotomas y/o alteraciones de la visión cromática e hipoacusia con el uso de ibuprofeno. Si aparecen trastornos visuales durante el tratamiento con BUSCAPINA FEM®, debería informarse inmediatamente al médico que atiende al paciente.

En asociación con ibuprofeno se han comunicado retención de líquidos y edema, especialmente en pacientes con hipertensión arterial y una tendencia a retención de líquidos. Estos síntomas desaparecen, por regla general, al suspender el fármaco. En casos muy raros se ha informado sobre insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes con función cardiaca marginal, presión arterial elevada y palpitaciones después del uso de ibuprofeno.

Igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, pueden presentarse elevaciones de los valores límite de una o más pruebas de la función hepática. El tratamiento a largo plazo puede producir una toxicidad hepática y en raros casos una pancreatitis.

En raros casos, el tratamiento puede causar una meningitis aséptica con fiebre y coma debido al contenido de ibuprofeno. Si los pacientes desarrollan cefaleas graves, náuseas, vómitos, insomnio y una rigidez de nuca (datos clínicos que sugieren una meningitis) después del tratamiento de BUSCAPINA FEM®, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente y debe solicitarse asistencia médica. La meningitis aséptica suele aparecer más en pacientes con lupus eritematoso sistémico y enfermedades en relación con el tejido conjuntivo.

En casos aislados, los pacientes pueden desarrollar lesiones renales (fallo renal agudo, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar).


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
BUSCAPINA FEM® puede potenciar el efecto anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos, antihistaminas, quinidina, amantadina y disopiramida. El tratamiento concomitante con antagonistas de la dopamina, como por ejemplo la metoclopramida, puede producir una disminución de la acción de ambos fármacos en el tracto gastrointestinal.

BUSCAPINA FEM® puede aumentar el efecto taquicárdico de los beta-adrenérgicos. La administración concomitante de digoxina, difenilhidantoína y litio produce un aumento de los niveles en suero de estas sustancias.

El efecto de los diuréticos y antihipertensivos puede reducirse en combinación. La administración simultánea de diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hiperpotasemia.

El uso concomitante de clucocorticoide y antiinflamatorios no esteroides aumenta el riesgo de efectos colaterales gastrointestinales.

Los fármacos que contienen probenecid o sulfinpirazona pueden retardar la eliminación del ibuprofeno que contiene BUSCAPINA FEM®. El efecto uricosúrico de la sulfinpirazona puede reducirse.

La administración simultánea de metotrexate produce un aumento de las concentraciones en suero de este fármaco que por otra parte puede potenciar los efectos tóxicos.

A pesar de que no se han comunicado interacciones con fármacos anticoagulantes o antidiabéticos, se debería monitorizar el estado de coagulación y la glucosa en suero en tales casos.

Los antiinflamatorios no esteroides pueden aumentar los efectos secundarios centrales de la quinolona, produciendo convulsiones.

La terapia concomitante con ácido acetilsalicílico desciende los niveles en suero de ibuprofeno. Ya que existe un riesgo teórico de toxicidad renal y gastrointestinal excesiva con el uso simultáneo de ibuprofeno y el ácido acetilsalicílico, no se deberían tomar los dos fármacos de forma concomitante excepto bajo la supervisión de un médico.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado a las dosis recomendadas.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han reportado.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta, 3 a 4 veces al día.

Las tabletas no deberían masticarse y deberían tomarse durante o después de la comida con cantidad abundante de líquido.

Las tabletas no son adecuadas para niños menores de 12 años.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Síntomas: Una sobredosificación puede originar taquicardia, boca seca, fatiga, retención urinaria y trastornos visuales debido al bromuro de butilhiosina. Los síntomas que se pueden esperar con una sobredosifcación de ibuprofeno son los que se indican bajo efectos secundarios. Además, pueden presentarse vértigo, nistagmo, cianosis, hemorragia, hipotensión, hipotermia y depresión respiratoria, coma y acidosis metabólica.

Tratamiento: En caso de sobredosificación se recomienda provocar el vómito y a continuación lavado gástrico, la administración de apomorfina, instilación de carbón activado y sulfato de magnesio (15%). Los síntomas de una sobredosificación de bromuro de butilhiosina pueden controlarse administrando parasimpaticomiméticos. En caso de retención urinaria, se aconseja un cateterismo vesical. A los pacientes con glaucoma debería administrarse localmente pilocarpina. Ya que el ibuprofeno es ácido y se elimina en la orina, es teóricamente benéfico administrar alcalinos e inducir una diuresis. La diuresis forzada puede potenciar la excreción de ibuprofeno a través de esta vía.